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15AZD3759AZD3759是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。 【提示:AZD3759无T790M靶点。】1. 主要靶点:EGFR (L858R), EGFR (exon 19Del) 。2. 适应症和用途:本药物目前最高临床阶段为临床试验一期,尚无经药物主管部门审批通过的适应症。既往临床试验取得阳性结果(肿瘤控制或缓解)的疾病包括伴有EGFR21突变额19外显子缺失的脑转移和脑膜转移。3. 剂量:50mg -100mg bid(一日
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3剂量: 50mg -100mg bid(一日两次)。脑转移患者建议100mg bid。 AZD3759被动渗透率高(29.5x10-6 cmc),药物剂量≥100mg bid和200mg bid时,脑脊液药物浓度分别高于pEGFR半抑制浓度(IC50)和90%抑制浓度(IC90)。 4. 给药方法: 避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 5. 不良反应及处理 (本段中不良反应处理方案中,除经患者普遍应用有效的验方外,均有临床医学和护理学核心期刊文献支持。严
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