小肽在生物体内作为载体和运输工具，将人们平常所食的营养输送到人体各个部位，充分发挥其功能；小肽在生物体内作为神经递质，传递信息；小肽具有极强的活性和多样性，可全面调节人体生理功能，增强人体生理活性；肽不仅能提供人体生长发育所需的营养物质，而且具有特殊的生物学功能，可防治血栓、高血脂、高血压，延缓衰老，抗疲劳，提高机体免疫力，促进人体对蛋白质、维生素、氨基酸、钙、铁、锌、硒、镁、铜等多种对人体有益微量元素的吸收；有些小肽具有原食品蛋白质或其他组成氨基酸所没有的重要的生理机能。
现代营养学研究发现：人类摄食蛋白质经消化道的酶作用后，大多是以低肽形式消化吸收的，以游离氨基酸形式吸收的比例很小。进一步的试验又揭示了肽比游离氨基酸消化更快、吸收更多，表明肽的生物效价和营养价值比游离氨基酸更高。这也正是活性肽的无穷魅力所在。
生物活性肽是蛋白质中20个天然氨基酸以不同组成和排列方式构成的从二肽到复杂的线性、环形结构的不同肽类的总称，是源于蛋白质的多功能化合物。活性肽具有多种人体代谢和生理调节功能，易消化吸收，有促进免疫、激素调节、抗菌、抗病毒、降血压、降血脂等作用，食用安全性极高，是当前国际食品界最热门的研究课题和极具发展前景的功能因子。
肽类的营养价值高于游离氨基酸和完整蛋白质，其原因有以下几个方面：
1. 一般来说，小肽的抗原性要比大的多肽或原型蛋白质的抗原性低。
2. 与转运游离氨基酸相比，机体转运小肽通过小肠壁的速度更快。
3. 肽类的渗透压比游离氨基酸低，因此可提高小肽的吸收效率，减少渗透问题。
4. 小肽还具有良好的感官/味觉效应