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【卖羊吧】磺胺类与抗生素的应用

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为了给山羊临床用药提供代谢动力学方面的重要参数,西北农林科技大学药理教研组对8种磺胺类与抗生素药物的代谢进行了研究,现分述如下:


1楼2015-07-11 13:33回复
    (一) 磺胺类
    1. 磺胺嘧啶(Sulfadiazinum,SD)《兽医药理学》记载:服药间隔时间为12h,人医曾将过去的4h一次改为12h一次。据研究,给奶山羊静注磺胺嘧啶钠70mg/kg体重,生物半衰期为1.82h,维持有效浓度时间为3.44h。建议每日用药以2~3次为宜。
    2.磺胺甲氧嗪(长效磺胺)(Sulfamethoxypyridazinum, SMP) 过去认为用药间隔时间为24h,即1d一次。在人医认为,半衰期为37h。据研究,给奶山羊静注SMP 70mg/kg体重,生物半衰期为7.01±1h,有效浓度维持时间为12.43±2.05h。建议每日给药1~2次为宜。
    3.磺胺邻二甲氧嘧啶(周效磺胺)(Sulfadoxine,SDM')人医上认为本品是目前所知维持血中有效浓度时间最长的一种磺胺类药,口服半衰期为150h,故名周效磺胺。据研究:给奶山羊静注SDM’50mg/kg体重,半衰期为11.95h,有效血药浓度维持23.46h;绵羊半衰期为11.16h。据此,建议给羊静注时以24h一次为宜。
    4. 磺胺对—甲氧嘧啶(Sulfamethoxydiazinum,SMD,长效磺胺D) 人医认为其半衰期为37h,在抗菌能力、吸收、排泄、血中浓度、乙酰化率,血浆蛋白结合率以及渗入脊髓的浓度方面,都具有比SMP、SD更好的性能,为人医广泛使用的一种长效磺胺类药。《兽医药理学》记载:用药间隔时间为12h。据研究:给奶山羊静注SMD钠50mg/kg体重,生物半衰期为4.38h,有效浓度维持时间为3.63±1.06h,可见,SMD对奶山羊,仅为短效磺胺。本试验中生物半衰期时间大于有效浓度维持时间,故可考虑适当加大剂量来延长其作用时间。
    5. 磺胺间甲氧嘧啶(制菌磺)(Sulfamonomethoxinum, SMM ; DS—36) 在人医口服后半衰期为36~48h,注射剂量为70mg/kg体重,24h给药1~2次。
    据研究:给奶山羊静脉注射100mg/kg体重,半衰期为1.45h,维持有效浓度的时间为3.3h,为短效药物。建议对奶山羊应3~4h给药1次。


    2楼2015-07-11 13:33
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      2025-08-15 18:27:57
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      (二) 抗生素:
      1.注射抗生素
      (1) 链霉素:过去认为肌注1h后达高峰血浓度。一般在血中的有效浓度可维持在6~12h,即1d注射2次。
      据现在研究:单独肌注硫酸链霉素(10mg/kg),吸收非常迅速,经15min血药浓度均值达12.33μg/ml,高出血药有效浓度(5μg/ml)2倍多。达峰时为1.11±0.35h,说明链霉素在奶山羊的有效血药浓度维持时间比其它家畜为短;为保证疗效,建议肌注以每日2~3次为宜。
      (2) 红霉素:过去认为红霉素注射后,有效血药浓度可维持10~12h。据现在研究,给奶山羊静注8mg/kg后消除半衰期为2.78±0.69h,有效浓度维持时间为3.22±1.65h。建议每日给药以2~3次为宜。
      (3) 庆大霉素:据现在的研究,给奶山羊注射后,消除半衰期为2.13±0.75h。维持有效浓度时间约为3h。建议每日给药以2~3次为宜。
      2.口服抗生素 成年奶山羊瘤胃中的纤毛虫约含60~100万/ml,细菌为100~150亿/ml,这些微小生物对纤维素的消化起着重要作用,因此有人建议把纤毛虫计数作为推断瘤胃消化机能是否恢复的一个指标。
      既然瘤胃中存在如此多的原虫和微生物,因此,口服抗生素及某些磺胺类,可产生如下不良后果:
      (1) 抑制或杀死某些微生物,破坏正常微生物区系,使消化功能下降,奶产量降低,或延误病情。
      (2) 某些微生物群落对某种抗生素产生抗药性,使抗生素失去作用。
      因此,给羊投服抗生素或磺胺时,除了羔羊及某些细菌性胃肠炎外,一般应避免口服。


      3楼2015-07-11 13:34
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        (三)联合应用抗菌药物问题
        联合用药的目的是为了获得协同作用,从而提高抑菌或杀菌效果,更好地控制感染,降低毒性,减少或延长抗药性的产生。但临床实践证明,联合用药并不是对所有病例都能获得所希望的增强效果,甚至少数情况下(5%~10%)疗效反有降低。因为联合用药可以发生相加(Additive)、增强(Supra-additive)、无关(Indifferent)、拮抗(Antagonistic)等四种关系。
        在实践中,可以按照抗菌药物对细菌作用性质的不同,将其分为四类:
        第一类:繁殖期杀菌剂:如青霉素类、头孢霉素类等。
        第二类:静止期杀菌剂:氨基甙类如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素和春霉素等。
        第三类:速效抑菌剂:如四环素、土霉素、合霉素、氯霉素与大环内酯类抗生素(红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素)等。
        第四类:慢效抑菌剂:如磺胺类、呋喃类。
        在联合应用时,各类之间联合应用后的效果是有不同的:
        第一类和第二类:都是杀菌剂,合用有增强作用,例如青霉素与链霉素合用,在链霉素的作用下,细菌合成了无功能的蛋白质,但蛋白质合成并未停止,因此细菌细胞继续生长而体积增大,这就有利于青霉素阻碍细胞壁黏肽合成,导致细胞壁缺损,胞浆内渗透压增高而使细菌肿大、变形、溶菌而死亡。青霉素破坏细菌胞壁的完整性,也有利于链霉素等进入细胞内而发挥作用。多黏菌素类和青霉素类或氨基甙类抗菌素合用,也可取得疗效增强。
        第一类和第三类:合用可降低抗菌效能,如青霉素类与氯霉素或四环素类合用,由于后二药使蛋白质的合成迅速被抑制,细菌处于静止状态,致使青霉素(繁殖期杀菌剂)干扰细胞壁合成,导致壁缺损的作用不能充分发挥,降低其抗菌效能。
        第二类和第三类:合用可获得增强或相加作用,一般不产生拮抗作用。
        第三类和第四类:合用一般可获得相加作用,由于都是抑菌剂,一般可获得相加作用。
        第四类和第一类:合用一般无重大影响。在治疗流行性脑膜炎时,由于青霉素G透过血脑屏障能力较差,可与易透过的磺胺嘧啶合用而提高疗效。


        4楼2015-07-11 13:34
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          6楼2015-07-13 09:32
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