近年来乳腺癌内分泌治疗领域发展迅速，多种新药应运而生，其中最具有代表性的是CDK4/6抑制剂。CDK4/6抑制剂包括帕博西尼(Palbociclib)、瑞博西尼(Ribociclib)和玻玛西尼(Abemaciclib),它们是一种口服活性高度特异性抑制剂，三种药物均已完成随机Ⅲ期临床试验，并已获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准，用于HR(+)/HER2(-)晚期乳腺癌的标准治疗。

国内外指南一致推荐，对于HR(+)的晚期乳腺癌患者，除非存在肿瘤的内脏危象，或着疾病快速进展急需迅速控制肿瘤以及内分泌耐药的情况，否则都应将内分泌治疗作为HR(+)晚期乳腺癌患者的优先选择治疗方案。

目前HR(+)晚期乳腺癌内分泌治疗药物有选择性雌激素受体调节剂(SERM)、选择性雌激素受体下调剂(SERD)以及芳香化酶抑制剂(AI)等。第三代AI作为晚期一线内分泌治疗，仅能延长PFS至8～14个月。而经AI内分泌治疗，或一线内分泌解救治疗进展的HR(+)晚期乳腺癌患者，再次行AI治疗仅能延长PFS至3个月。晚期未经内分泌治疗的患者，SERD药物氟维斯群较第三代AI延长了PFS,成为晚期一线内分泌治疗的推荐选择。

随着CDK4/6抑制剂的出现及相关临床试验结果显示，对于HR(+),HER2-的晚期乳腺癌患者，CDK4/6抑制剂可明显延长内分泌耐药，提高其治疗客观缓解率，并可改善患者的PFS。选择性CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗已经批准用于HR(+)/HER2(-)晚期乳腺癌的治疗，联合治疗模式开启了乳腺癌精准治疗的新窗口。

帕博西尼是一种口服活性高选择性抑制剂，是FDA批准临床应用的第一个CDK4/6抑制剂。帕博西尼能够与CDK4/6蛋白结合而发挥抑制作用，抑制RB磷酸化进而抑制转录因子E2F的释放，阻止细胞由G1期进入S期，从而抑制肿瘤细胞DNA合成及细胞增殖。