树枝状聚合物( dendrimer)是一种新兴的具有单分散性、球状外形和表面众多官能团的高分子,树枝状聚合物三维结构,使其在传递中具有优势。树枝状聚合物表面高反应活性的功能团不仅能够携载足够量,在靶细胞表面或周围形成较高的浓度,还很容易为配体、造影剂修饰,具有应用。
荧光标记聚合物运用于单抗-聚乙二醇-PAMAM(trastuzumab-PEG-PAMAM)靶向递药系统,对其体内和体外靶向性进行评价.方法:用FITC或CY7-NHS标记PAMAM后,通过NHS-PEG-MAL将巯基化抗体与PAMAM连接.采用HNMR对共轭物进行化学结构表征;粒度仪和透射电镜观察共轭物粒径大小和形态特征;荧光显微镜和流式细胞仪考察细胞摄取;小动物活体成像考察体内分布.
结果:HNMR结果显示PEG,FITC和CY7成功偶联到PAMAM;SDS-PAGE结果显示曲妥珠单抗与PEG-PAMAM偶联成功.trastuzumab-PEG-PAMAM-FITC/CY7共轭物粒径在10~40 nm.trastuzumab-PEG-PAMAM较PAMAM更多被BT474细胞摄取,而且更多分布在肿瘤组织中,经细胞摄取后主要存在于细胞质中.
星戈瑞荧光2022.9