1909年，Beuer和Reich首次报道了人体尿液中存在蛋白酶抑制剂，也就是乌司他丁，其临床应用最早始于急性胰腺炎的治疗。
1985年，日本持田制药株式会社通过临床研究证实了乌司他丁具有抗胰腺炎及抗休克的作用，并由此获得上市批准。自此，乌司他丁作为急性胰腺炎的治疗药物在日本广泛使用。
1993年，傅和亮博士把在攻读博士学位期间承担的国家"863"课题——"尿激酶原蛋白工程" 的研究成果带到广州，创建了广东天普生化医药股份有限公司，1999年8月乌司他丁制剂上市，使中国成为世界上第二个拥有该药的国家。乌司他丁已被纳入国家医保目录乙类报销范围内。
2003年，“非典”期间，钟南山院士向国家药监局提出过使用乌司他丁的研究申请并获批准，但由于疫情不久后结束，该研究未能实施。尽管如此，在过去十余年中，乌司他丁在许多不同的炎性疾病被广泛使用，并被国内10个不同学科的学术组织纳入治疗指南或专家共识中，反映了业界对其的信赖。