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阿布昔替尼治疗特应性皮炎的作用机制与注意事项

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伊顿健康导读
阿布昔替尼是一种处方药,用于治疗成人和12岁及以上患有中度至重度特应性皮炎的儿童,这些特应性皮炎患者对其他治疗没有反应,并且常规处方药(包括生物制剂)不能很好地控制,或者不能耐受。


IP属地:江苏1楼2024-05-29 11:21回复
    作用机制
    阿布昔替尼是janus激酶1(JAK1)的选择性抑制剂。它抑制JAK1的选择性是JAK2的28倍,是JAK3的340倍以上。特应性皮炎涉及两种机制,一种涉及表皮屏障破坏,另一种是由于免疫系统过度反应引起的皮肤炎症。AD的急性炎症通常涉及IL-13、IL-4和IL-33。因此,抑制JAK1会导致抑制信号转导细胞因子IL-4、IL-3和IL-31。许多其他细胞因子参与AD并由JAK1介导,例如IL-22、IL-19、IL-10、IL-20和糖蛋白130(gp130)的II型细胞因子受体,包括IL-6和IL-12,它们也与JAK2和TYK2相关。


    IP属地:江苏2楼2024-05-29 11:21
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      副作用
      研究中阿布昔替尼最常见的不良反应是上呼吸道感染、头痛、恶心和腹泻。
      除此以外,阿布昔替尼常见副作用包括普通感冒、恶心、头痛、单纯疱疹(包括唇疱疹)、血液肌酸磷酸激酶水平升高、头晕、尿路感染、疲倦、痤疮、呕吐、口腔和喉咙疼痛、流感、胃流感、细菌性皮肤感染、高血压、对接触过的东西过敏性皮疹、胃痛、带状疱疹和低血小板计数。
      痤疮、头痛和恶心等症状出现在开始使用阿布昔替尼的前两周,没有必要中断治疗。一般来说,阿布昔替尼的AE频率与安慰剂或度普利尤单抗相同或略高。


      IP属地:江苏3楼2024-05-29 11:21
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        药代动力学
        药物吸收:阿布昔替尼可迅速从肠道吸收,通常在一小时内达到最高血浆浓度,只有1.0%至4.4%的剂量在尿液中未代谢。阿布昔替尼的半衰期为5小时,吸收不受食物影响。更高的剂量(400-800mg)会将吸收延迟到1.5-4小时。特应性皮炎患者可以在治疗后48小时内获得稳定的阿布昔替尼血浆浓度。
        药物冲突:阿布昔替尼用药剂量为每日一次,阿布昔替尼主要由肝脏中的细胞色素P450(CYP450)代谢,例如CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4和CYP2B6。阿布昔替尼的主要代谢产物是吡咯烷酮嘧啶(无活性)、2-羟丙基(活性)和3-羟丙基(活性)。当阿布昔替尼与强CYP2C19抑制剂一起服用时,建议将剂量减少到一半。
        肝肾等影响:根据口服剂量为200mg的阿布昔替尼的1期临床试验,肝功能没有改变。然而,在肾功能降低的情况下,建议将剂量减少一半。在严重的肝功能损害和肾脏疾病的最后阶段,阿布昔替尼是禁忌的。在阿布昔替尼治疗期间可能会发生一些变化,例如开始服用阿布昔替尼4周后血小板计数减少。但是,在治疗结束时,它们将恢复正常。在阿布昔替尼治疗4周后,LDL、HDL和总胆固醇水平也有所增加,增加的水平取决于阿布昔替尼剂量(200mg剂量时LDL增加15%,100mg剂量增加10%)


        IP属地:江苏4楼2024-05-29 11:21
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          用药前筛查与注意事项
          ♦阿布昔替尼在用药前需要做体检筛查,以避免药物不良反应的出现,例如血常规、肝功能、感染(包括结核、病毒性肝炎等)等相关筛查。
          ♦在治疗的前 3 个月内,阿布昔替尼不能与预防血栓的药物一起使用。
          ♦如果近期有备孕怀孕的打算,需要提前告知医生,权衡利弊后决定。
          ♦当使用阿布昔替尼时,有些患者抵抗感染的能力可能会降低。所以如果用药后有发烧、发冷、咳嗽、流感样症状或异常疲倦或虚弱,需要立即就医。
          ♦这种药物可以降低体内某些类型血细胞的数量。因此,您可能更容易出血或感染(例如疱疹、肺结核、乙型肝炎、丙型肝炎、真菌感染)。为了帮助解决这些问题,请避免靠近生病或感染的人。经常洗手。远离粗暴的运动或其他可能被瘀伤、割伤或受伤的情况。轻轻刷牙和使用牙线。使用尖锐物品时要小心,包括剃须刀和指甲刀。
          ♦JAK抑制剂类的药物可能会增加发生血栓或心血管问题(如动脉血栓形成、深静脉血栓形成、肺栓塞)的风险,特别是对于50岁及以上且患有心脏或血管疾病的类风湿性关节炎患者。如果有焦虑、胸痛、咳嗽、头晕、头晕或昏厥、心跳加快、手臂或腿部疼痛、发红或肿胀、胸部、腹股沟或腿部疼痛,尤其是腿部小腿疼痛、严重头痛、突然失去协调性、突然出现言语不清、突然视力改变或呼吸困难,请立即咨询医生。
          ♦在接受阿布昔替尼治疗期间,以及停止使用阿布昔替尼治疗后,请勿接受活疫苗接种,包括麻疹、流行性腮腺炎、流感(鼻流感疫苗)、脊髓灰质炎病毒(口服)、轮状病毒和风疹等。
          ♦阿布昔替尼可能会增加血液中的胆固醇和脂肪水平。如果有相关疾病,建议咨询医生。


          IP属地:江苏5楼2024-05-29 11:22
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            小结
            多项研究已经证实,阿布昔替尼在治疗青少年和成人中度至重度 AD 方面既有效又安全。阿布昔替尼在100毫克和200毫克的剂量下都比安慰剂有明显更好的效果。在其他研究中,与度普利尤单抗和安慰剂相比,阿布昔替尼(200 mg 剂量)在治疗4天后迅速缓解了 AD 患者的瘙痒。综合来看,作为新型的小分子药物,阿布昔替尼是特应性皮炎不错的选择。
            本文仅做参考,不提供任何诊疗意见,如有任何问题,请前往医院向专业医师咨询。部分材料源于网络,侵删


            IP属地:江苏6楼2024-05-29 11:22
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              我在吃这个药


              IP属地:山东来自Android客户端7楼2024-06-09 16:05
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                谢谢楼主告知


                IP属地:上海8楼2024-06-26 21:37
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                  有吃乌帕替尼的吗


                  IP属地:河北来自Android客户端9楼2024-06-26 22:14
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