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口服小分子药物Linsitinib在甲状腺眼病试验中减轻眼球突出

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生物制药公司Sling Therapeutics公布了评估Linsitinib(林西替尼)治疗活动性、中度至重度甲状腺眼病的2/3期试验的顶线结果。该公司指出,Linsitinib是首个在甲状腺眼病中确立统计学和临床意义的口服小分子疗法。


IP属地:广东1楼2025-01-15 17:52回复
    Linsitinib是一种口服小分子药物,可抑制胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)的活性。IGF-1R靶点的激活会导致甲状腺眼病中出现的炎症和眼球突出。据信,抑制IGF-1R可能有助于减少甲状腺眼病患者的眼眶炎症和相关组织损伤。


    IP属地:广东2楼2025-01-15 17:52
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      在随机、双盲、安慰剂对照的LIDS研究(NCT05276063)中,90名甲状腺眼病患者按1:1:1的比例随机分配接受linsitinib 150mg、linsitinib 75mg或安慰剂,每日两次。该试验在全球五个国家的35个地点进行。
      主要终点是第24周对眼球突出有缓解的患者百分比,定义为眼球突出自起始减少至少2毫米。试验达到了主要终点,即150mg每天两次剂量具有统计学意义和临床意义。在第24周,每天两次服用150mg的Linsitinib组患者的眼球突出显著减轻、眼球突出缓解率为52%。
      治疗中报告的最常见不良事件包括腹泻(20.7%)、头痛(20.7%)、恶心(20.7%)、疲劳(17.2%)、丙氨酸转氨酶升高(17.2%)、多汗症(13.8%)、天冬氨酸转氨酶升高(10.3%)和肌肉痉挛(10.3%)。研究期间未观察到与药物相关的听力障碍、QTc延长或月经周期变化;有1例高血糖报告,无需干预。


      IP属地:广东3楼2025-01-15 17:52
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        Sling表示,这项试验的更多数据将在未来的医学会议上公布,Linsitinib的确认性3期注册试验预计将于2025年开始。


        IP属地:广东4楼2025-01-15 17:52
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          甲状腺眼病是葛瑞夫兹氏病的一种并发症,导致眼球凸出。目前的护理标准通常包括侵入性眼眶手术或一系列长期输液,具有潜在的不良事件,如听力损失、高血糖症或月经周期变化。
          在美国,获得批准的唯一甲状腺眼病治疗方法是Tepezza,这是一种通过静脉输注给药的单克隆抗体。

          另外,研究性单克隆抗体veligrotug也在活动性和慢性甲状腺眼病患者中完成了3期试验。


          IP属地:广东5楼2025-01-15 17:53
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