Welireg/belzutifan/贝组替凡（肾细胞癌用）
2023年12月14日，美国食品和药物管理局批准贝组替凡(belzutifan)用于治疗程序性死亡受体-1（PD-1）或程序性死亡后晚期肾细胞癌（RCC）患者配体 1 (PD-L1) 抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。
贝组替凡是一种强效和选择性的缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂，通过与HIF-2α结合，阻断HIF-2α与HIF-1β的相互作用，减少HIF-2α靶基因的转录和表达，这些靶基因与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长有关。在缺氧或VHL蛋白功能受损的情况下，贝组替凡能够阻断HIF-2α与HIF-1β的相互作用，导致HIF-2α靶基因的转录和表达减少，从而抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成，减少血供。