晚期癌症患者治疗的目的是延长患者生命，提高生活质量。对于驱动基因突变的晚期肺癌患者，首选靶向药物治疗。在亚洲人群中，40%-55%晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者为EGFR突变阳性，第一/二代EGFR-TKI治疗约1年左右会出现疾病进展，T790M突变是获得性耐药的主要机制。
目前三代EGFR靶向药（下称靶向药）共有两个：奥希替尼和阿美替尼。阿美替尼在奥希替尼之后上市，这使得阿美替尼天生就具有后发优势——提高了药效，摒弃了同代靶向药副作用高的缺点。
阿美替尼是首个中国原创第三代EGFR-TKI，创新性地引入环丙基结构，具有更好的选择性，可以有效抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变。
作为首个国产三代EGFR-TKI，阿美替尼Ⅱ期APOLLO研究纳入100%的中国NSCLC患者，其数据可更好地指导中国患者的临床用药。APOLLO研究显示，阿美替尼治疗既往接受第一/二代EGFR-TKI进展的EGFR T790M突变NSCLC患者疗效优越，主要研究终点客观缓解率（ORR）达到68.9%，中位无进展生存期（mPFS）达12.3个月，是首个在中国人群中二线治疗NSCLC的mPFS超过1年的三代EGFR-TKI。
基于APOLLO前期研究数据，阿美替尼于2020年3月被国家药监局（NMPA）批准用于既往经EGFR-TKI治疗出现疾病进展后的EGFR T790M突变阳性NSCLC患者的治疗。2021年3月，其二线治疗NSCLC适应症被纳入医保。
2021年9月16日至21日，欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会以线上形式隆重召开。在此次大会上，来自上海交通大学附属胸科医院的陆舜教授对一项多中心、开放标签、单臂、Ⅱ期临床研究“第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）阿美替尼（Aumolertinib）治疗经治EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）APOLLO研究”的总生存期（OS）结果进行了解读。阿美替尼显示了令人鼓舞的OS获益，中位OS达30.2个月，成为目前EGFR-TKI单药中国人群二线治疗NSCLC最长OS数据；安全性良好，皮疹、腹泻发生率低，间质性肺疾病发生率为0。
亚组分析可见，针对不同分子分型，阿美替尼总生存差异较小，L858R与19del患者总生存获益相当；脑转移亚组mOS 19.1个月，无脑转移亚组mOS 36.4个月。在疾病进展后，仍有34%的患者继续阿美替尼治疗，并从中得到持续获益。
阿美替尼二线治疗NSCLC中位无进展生存期 (mPFS) 长达12.3个月，中位总生存期（mOS）长达30.2个月，是目前全球二线治疗EGFR T790M阳性晚期NSCLC患者最具竞争力的优选药物，有望重新定义T790M突变阳性NSCLC二线治疗的新标准，使更多晚期肺癌患者获得长期、高质量生存的新希望。
参考文献：
[1]Mitsudomi T, et al. Nature Reviews Clinical Oncology, 2013, 10（4）:235-244.
[2]Maemondo M, et al. NEJM, 2010, 362（25）: 2380-2388.
[3]Rafael R, et al. Lancet Oncol, 2012, 13（3）: 239-246.
[4]Shi YK, et al. Ann Oncol,2017, 28（10）: 2443-2450.
[5]Wu YL, et al. Lancet Oncol, 2014,15（2）: 213-222.
[6]Wu YL, et al. Lancet Oncol. 2017, 18（11）: 1454-1466.
[7]Wu SG, Shih JY. Mol Cancer. 2018 Feb 19;17（1）:38.
[8]Papadimitrakopoulou V, et al. 2018 ESMO Abstract LBA51.
[9]Ramalingam S, et al. 2018 ESMO Abstract LBA50.
[10]Yang JC. J Thorac Oncol. 2020
[11]S. Lu, AACR 2020, Abstract # CT190
目前三代EGFR靶向药（下称靶向药）共有两个：奥希替尼和阿美替尼。阿美替尼在奥希替尼之后上市，这使得阿美替尼天生就具有后发优势——提高了药效，摒弃了同代靶向药副作用高的缺点。
阿美替尼是首个中国原创第三代EGFR-TKI，创新性地引入环丙基结构，具有更好的选择性，可以有效抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变。
作为首个国产三代EGFR-TKI，阿美替尼Ⅱ期APOLLO研究纳入100%的中国NSCLC患者，其数据可更好地指导中国患者的临床用药。APOLLO研究显示，阿美替尼治疗既往接受第一/二代EGFR-TKI进展的EGFR T790M突变NSCLC患者疗效优越，主要研究终点客观缓解率（ORR）达到68.9%，中位无进展生存期（mPFS）达12.3个月，是首个在中国人群中二线治疗NSCLC的mPFS超过1年的三代EGFR-TKI。
基于APOLLO前期研究数据，阿美替尼于2020年3月被国家药监局（NMPA）批准用于既往经EGFR-TKI治疗出现疾病进展后的EGFR T790M突变阳性NSCLC患者的治疗。2021年3月，其二线治疗NSCLC适应症被纳入医保。
2021年9月16日至21日，欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会以线上形式隆重召开。在此次大会上，来自上海交通大学附属胸科医院的陆舜教授对一项多中心、开放标签、单臂、Ⅱ期临床研究“第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）阿美替尼（Aumolertinib）治疗经治EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）APOLLO研究”的总生存期（OS）结果进行了解读。阿美替尼显示了令人鼓舞的OS获益，中位OS达30.2个月，成为目前EGFR-TKI单药中国人群二线治疗NSCLC最长OS数据；安全性良好，皮疹、腹泻发生率低，间质性肺疾病发生率为0。
亚组分析可见，针对不同分子分型，阿美替尼总生存差异较小，L858R与19del患者总生存获益相当；脑转移亚组mOS 19.1个月，无脑转移亚组mOS 36.4个月。在疾病进展后，仍有34%的患者继续阿美替尼治疗，并从中得到持续获益。
阿美替尼二线治疗NSCLC中位无进展生存期 (mPFS) 长达12.3个月，中位总生存期（mOS）长达30.2个月，是目前全球二线治疗EGFR T790M阳性晚期NSCLC患者最具竞争力的优选药物，有望重新定义T790M突变阳性NSCLC二线治疗的新标准，使更多晚期肺癌患者获得长期、高质量生存的新希望。
参考文献：
[1]Mitsudomi T, et al. Nature Reviews Clinical Oncology, 2013, 10（4）:235-244.
[2]Maemondo M, et al. NEJM, 2010, 362（25）: 2380-2388.
[3]Rafael R, et al. Lancet Oncol, 2012, 13（3）: 239-246.
[4]Shi YK, et al. Ann Oncol,2017, 28（10）: 2443-2450.
[5]Wu YL, et al. Lancet Oncol, 2014,15（2）: 213-222.
[6]Wu YL, et al. Lancet Oncol. 2017, 18（11）: 1454-1466.
[7]Wu SG, Shih JY. Mol Cancer. 2018 Feb 19;17（1）:38.
[8]Papadimitrakopoulou V, et al. 2018 ESMO Abstract LBA51.
[9]Ramalingam S, et al. 2018 ESMO Abstract LBA50.
[10]Yang JC. J Thorac Oncol. 2020
[11]S. Lu, AACR 2020, Abstract # CT190
